Čo je S-4 (Andrarine)

S-4, predávaný akoandarínje orálne biologicky dostupný, nesteroidný selektívny modulátor androgénneho receptora (SARM).Andarín je čiastočný agonista androgénneho receptora.

S-4 podobne ako iné SARMS boli vyvinuté na začiatku 21. storočia v snahe prekonať farmakologické a farmakokinetické obmedzenia agonistov steroidných androgénnych receptorov (tj testosterónu a DHT), ktoré majú známe súvislosti s ochorením pečene a srdca.

Zlúčenina S-4 sa používala v štúdiách na zvieratách, ale pred akýmikoľvek klinickými testami fázy I na ľuďoch sa od nej upustilo z dôvodu poškodenia zraku.Tieto účinky sa vyskytujú, keď sa molekula S-4 viaže na receptory v oku;čím agresívnejšie je viazanie, tým viac nepohodlia zažijete.Zistilo sa, že poruchy videnia sú v dôsledku jedinečného mechanického účinku pre liek také bežné, že sa od testov upustilo.

Ako robíS4Andarine Work

Jedným z navrhovaných mechanizmovS4, spočíva v tom, že úplne blokuje väzbu DHT.Dihydrotestosterón (DHT, 5α-dihydrotestosterón, 5α-DHT, androstanolon alebo stanolón) je endogénny androgénny pohlavný hormón.V porovnaní s testosterónom je DHT podstatne silnejší ako agonista androgénneho receptora.

S-4 má vysokú väzbovú afinitu k androgénovému receptoru (AR).Štúdie ukázali, že S-4 je menej účinný a účinný ako testosterón propionát (TP) v androgénnej aktivite, ale ich anabolická aktivita bola podobná alebo väčšia ako aktivita TP.

S-4 je úplný agonista androgénneho receptora vo svalovom tkanive a čiastočný agonista v prostate.S-4 teda silne stimuluje rast svalov, ale nie je schopný udržať veľkosť prostaty.Testosterón stimuluje rast svalov a prostaty v rovnakej miere.S-4 spôsobuje významné potlačenie luteinizačného hormónu (LH) alebo folikuly stimulujúceho hormónu.

S-4 (andarín) Výhody

Hoci bolo vykonaných mnoho výskumných štúdií, ďalší výskum prebieha a je v počiatočných štádiách vývoja.Vývoj SARMS na klinické a terapeutické použitie ako androgénovej alternatívy je sľubný na základe predklinických údajov.

Na rozdiel od anabolických steroidov, ktoré sa viažu na androgénne receptory v mnohých tkanivách po celom tele, sa jednotlivé SARM selektívne viažu na androgénne receptory v určitých tkanivách, ale nie v iných.Napriek tomu stále vykazujú androgénne a anabolické účinky.

SARMS nie sú anabolické steroidy;skôr sú to syntetické ligandy, ktoré sa viažu na androgénne receptory.V závislosti od ich molekulárnej štruktúry pôsobia ako agonisty, čiastočné agonisty a antagonisty.Je to teda selektívnym spôsobom, že SARMS moduluje alebo sprostredkuje koregulátory a transkripčné faktory alebo proteíny signálnej kaskády na podporu anabolickej aktivity.

Štúdie ukázali, že S-4 je úplný agonista androgénneho receptora vo svalovom tkanive a čiastočný agonista v prostate, čo z neho robí ideálneho kandidáta ako alternatívu k steroidným agonistom androgénneho receptora (tj testosterónu a DHT), kvôli súvisiacim nežiaducim účinkom. na pečeň, srdce a plodnosť.

Treba poznamenať, že hoci SARMS ako S4 zvyšujú aktivitu androgénov, nie sú životaschopným kandidátom na hormonálnu substitučnú terapiu, pretože sa aromatizujú na estrogén.